Kas yra retatrutidas?
Retatrutidas (LY3437943) yra sintetinis peptidas, tiriamas kaip GIP, GLP-1 ir gliukagono receptorių agonistas. Viena molekulė aktyvina tris receptorius. Ji skiriasi nuo tirzepatido, kurio tyrimuose nagrinėjamas dviejų inkretinų receptorių aktyvinimas.
2022 m. Coskun ir kolegų publikacija aprašė retatrutido sukūrimą bei pirmuosius klinikinius duomenis. Vėlesni struktūriniai darbai nagrinėjo, kaip peptidas atpažįstamas ties skirtingais receptoriais. Interaktyviame 3D modelyje galima apžiūrėti eksperimentiškai modeliuotą peptido dalį.
Šaltiniai: Coskun ir kt. (2022), Li ir kt. (2024).
Kaip veikia retatrutidas: GIPR, GLP-1R ir GCGR
GIP ir GLP-1 priklauso hormonų sistemoms, padedančioms organizmui reaguoti į maistą ir reguliuoti gliukozę. Gliukagono receptoriaus aktyvinimas papildo poveikį energijos apykaitai. Skirtingų receptorių signalai vertinami atskiruose eksperimentuose.
Trigubas agonizmas nereiškia trijų atskirų vaistų mišinio, vienodo aktyvumo visuose receptoriuose ar trigubai didesnio rezultato. Molekulės veikimo principą reikia atskirti nuo konkrečios klinikinės baigties.
Išsamiau apie molekulę ir jos veikimą →Šaltiniai: molekulės sukūrimo darbas, struktūriniai tyrimai.
Ką žinome apie farmakokinetiką?
1b fazės tyrime su 72 žmonėmis, sergančiais 2 tipo cukriniu diabetu, retatrutido pusinės eliminacijos laikas buvo maždaug 6 dienos. Tai laiko rodiklis, aprašantis medžiagos koncentracijos kitimą organizme, o ne jos galiojimą pakuotėje.
Ankstyvojo tyrimo populiacija ir trukmė yra svarbios: šių duomenų negalima laikyti visų būsimų vartojimo situacijų aprašymu. Pakuotės laikymo, partijos stabilumo ir grynumo klausimai vertinami pagal konkretaus produkto dokumentus.
Šaltinis: Urva ir kt., The Lancet (2022).
Retatrutido tyrimai: nuo 2 fazės iki TRIUMPH-1
2023 m. 2 fazės publikacijoje aprašyti 338 dalyviai ir iki 48 savaičių stebėjimo rezultatai. 2026 m. paskelbta 3 fazės TRIUMPH-1 publikacija apima 2 339 dalyvius ir 80 savaičių laikotarpį. Tai skirtingi tyrimai, todėl jų skaičių nejungiame į vieną svorio kreivę.
TRIUMPH-1 · kūno svorio pokytis po 80 savaičių
2 339 suaugusieji, turintys nutukimą ir nesergantys cukriniu diabetu. Atsitiktinių imčių, dvigubai aklas 3 fazės tyrimas.
Peržiūrėti skaitinius duomenis ir analizės paaiškinimą
| Tyrimo grupė | Pokytis |
|---|---|
| Retatrutidas · 4 mg grupė | −17,6 % |
| Retatrutidas · 9 mg grupė | −23,7 % |
| Retatrutidas · 12 mg grupė | −25,0 % |
| Placebas | −3,9 % |
2026 m. NEJM publikacijos gydymo režimo analizė (intention-to-treat, ITT). Tai grupių vidurkiai nuo pradinio svorio. Jų nemaišome su kitokio estimando ar tik gydymą tęsusių dalyvių rodikliais.
Šaltinis: Jastreboff ir kt. (2026) · TRIUMPH-1: 80 savaičių 3 fazės rezultatai. Miligramai žymi klinikinio tyrimo grupes, o ne šio katalogo prekės variantus ar vartojimo rekomendaciją.
- 2 fazės apžvalga paaiškina 24 ir 48 savaičių baigčių skirtumą.
- TRIUMPH-1 apžvalga pateikia gydymo režimo (ITT) analizę ir jos ribas.
Abiejuose tyrimuose retatrutido grupėse vidutinis svoris sumažėjo daugiau nei placebo grupėje. Grafiką skaitykite kartu su tyrimo trukme ir analizės aprašymu: jis rodo grupių vidurkius, o individualūs rezultatai skyrėsi.
Tyrimuose vertintos dozės
Publikuotuose tyrimuose retatrutidas tirtas kartą per savaitę skiriamo preparato grupėse. Lentelėse palyginamos tirtos dozės ir vidutinis kūno svorio pokytis kiekvieno tyrimo pabaigoje.
2 fazė · 48 savaitės
338 suaugusieji, nesergantys cukriniu diabetu.
| Tyrimo grupė | Svorio pokytis |
|---|---|
| Retatrutidas · 1 mg grupė | −8,7 % |
| Retatrutidas · 4 mg grupė | −17,1 % |
| Retatrutidas · 8 mg grupė | −22,8 % |
| Retatrutidas · 12 mg grupė | −24,2 % |
| Placebas | −2,1 % |
Mažiausių kvadratų vidurkiai; 4 mg ir 8 mg rodikliai apima sujungtas to paties tikslinio kiekio grupes. 48 savaičių rodiklis buvo antrinė baigtis, pirminė vertinta 24 savaitę.
Šaltinis: Jastreboff ir kt. (2023) · Retatrutido 2 fazės nutukimo tyrimas.
TRIUMPH-1 · 3 fazė · 80 savaičių
2 339 suaugusieji, turintys nutukimą ir nesergantys cukriniu diabetu.
| Tyrimo grupė | Svorio pokytis |
|---|---|
| Retatrutidas · 4 mg grupė | −17,6 % |
| Retatrutidas · 9 mg grupė | −23,7 % |
| Retatrutidas · 12 mg grupė | −25,0 % |
| Placebas | −3,9 % |
Gydymo režimo (ITT) analizė. Tai atskiras tyrimas; jo rezultatų nejungiame su 2 fazės duomenimis į vieną kreivę.
Šaltinis: Jastreboff ir kt. (2026) · TRIUMPH-1: 80 savaičių 3 fazės rezultatai.
Dažniausi nepageidaujami reiškiniai buvo virškinimo trakto. 2 fazėje taip pat nustatytas nuo dozės priklausęs širdies susitraukimų dažnio padidėjimas. Šiuos saugumo duomenis reikia vertinti kartu su svorio rezultatais. 2 fazės publikacija, TRIUMPH-1 publikacija.
Toleravimas klinikiniuose tyrimuose
Retatrutido klinikiniuose tyrimuose dažniausi buvo virškinimo trakto nepageidaujami reiškiniai. 2 fazės darbe taip pat aprašyti nuo tyrimo grupės priklausę širdies susitraukimų dažnio pokyčiai.
Toleravimo duomenys padeda plačiau įvertinti svorio mažėjimo rezultatus. Publikacijose aprašomos dalyvių grupės, stebėti reiškiniai ir klinikinės priežiūros sąlygos.
Šaltiniai: 2 fazės publikacija, Eli Lilly tyrimų būsenos informacija.
ALLUVI Retatrutide 40 mg
Galerijoje pateiktos produkto nuotraukos. ALLUVI pavadinimas ir 40 mg bendras kiekis matomi pakuotėje. Toliau rasite pagrindinius ženklinimo duomenis ir informaciją apie dokumentus.
Pakuotės specifikacija
- Pavadinimas: ALLUVI Retatrutide.
- Bendras kiekis: 40 mg pagal pakuotės etiketę.
- Pakuotės forma: užpildytas švirkštiklis pagal pateiktas nuotraukas.
- CoA, SDS ir nepriklausomi partijos analizės rezultatai: nepateikti.
40 mg – bendras kiekis pagal pakuotės ženklinimą. Partijos analizės sertifikatas (CoA) ir saugos duomenų lapas (SDS) dar nepateikti.
Dėl papildomų partijos dokumentų susisiekite su mumis. 40 mg nurodo pakuotės kiekį, ne vartojimo dozę.
Pirminiai šaltiniai
- Coskun ir kt. (2022) · LY3437943: trigubo agonisto sukūrimas ir pirmieji klinikiniai duomenys
Cell Metabolism · DOI: 10.1016/j.cmet.2022.07.013
- Urva ir kt. (2022) · Retatrutido farmakokinetika ir 1b fazės tyrimas
The Lancet · DOI: 10.1016/S0140-6736(22)02033-5
- Jastreboff ir kt. (2023) · Retatrutido 2 fazės nutukimo tyrimas
New England Journal of Medicine · DOI: 10.1056/NEJMoa2301972
- Jastreboff ir kt. (2026) · TRIUMPH-1: 80 savaičių 3 fazės rezultatai
New England Journal of Medicine · DOI: 10.1056/NEJMoa2604169. Publikuota 2026-09-29.
- Li ir kt. (2024) · Struktūrinis retatrutido poveikio trims receptoriams paaiškinimas
Cell Discovery · GLP-1R, GIPR ir GCGR kompleksų krio-EM struktūros.
- Eli Lilly · Retatrutido tyrimų ir registracijos būsena
Kūrėjo informacija: tiriamoji molekulė, nepatvirtinta vartoti už klinikinių tyrimų ribų. Tai nėra ALLUVI produkto dokumentacija.
Informacija peržiūrėta 2026-10-26. Nuorodose rasite tyrimų metodiką, dalyvių charakteristikas ir išsamius rezultatus.